Imod: Et almindeligt diarrémedicin bliver misbrugt af opioidbrugere

Opioid tilbagetrækning kan gøre folk desperate for nødhjælp, og et almindeligt middel, der sælges i de fleste apoteker, viser sig at have uventede sundhedsrisici. Loperamid, der er tilgængelig som en generisk eller som mærket Imodium, er en anti-diarré, der er beregnet til at hjælpe dig med at undgå en pinlig ulykke eller blive for dehydreret fra diarré. Men det har en anden brug, en der har været populær blandt opioidbrugere i over et årti: føler sig godt.

Ny forskning viser, at denne ikke-godkendte anvendelse, som ofte er en sidste udvej, når en person ikke kan søge medicinsk behandling, kan komme med potentielt alvorlige komplikationer.

I et papir udgivet 26. december i tidsskriftet Klinisk toksikologi, forskere kæmmet gennem tilfælde over en 5-årig periode og fandt 26 tilfælde, hvor patienter vurderet af medicinske toksikologer rapporterede at tage store doser loperamid. Af disse 26 patienter viste 10 unormale resultater af elektrokardiogrammet, herunder langvarig QTc, et mål for hjerteets elektriske egenskaber. Halvdelen af ​​patienterne med unormale EKG-resultater havde uregelmæssige hjerteslag, hvilket kan være livstruende.

Selvom antallet af tilfælde i denne rapport er for lav til at trække fejlsomme konklusioner om loperamidens risikoprofil, fremhæves det, hvordan et lægemiddel, der er bredt tilgængeligt uden recept og er meget udbredt af illegale opioidbrugere, kunne være meget mindre harmløs end uformelle stofbrugere forventer.

Ud over at få folk højt, kan loperamid også hjælpe med at lindre nogle af symptomerne på fysisk tilbagetrækning fra heroin, fentanyl eller andre opioider.

"Den primære årsag til misbrug var at lindre virkningerne af opioidudtagning og få en behagelig fornemmelse ved at tage en højere dosis end mærket", skriver undersøgelsens forfattere, som blev ledet af Vincent Lee, MD, en toksikolog ved Northwell Health, der afsluttede forskningen, mens en nødmedicinsk fellow ved Morristown Memorial Hospital i New Jersey.

Det kan lyde mærkeligt, at folk tager et anti-diarrémedicin for at blive høje eller undgå tilbagetrækning, men i virkeligheden virker loperamid nøjagtigt fordi det binder sig til kroppens opioidreceptorer. Ved at slappe af tarmens glatte muskler giver loperamid fordøjelseskanalen mere tid til at absorbere vand fra afføring, hvilket gør tarmbevægelserne mere solide. Denne handling er den samme grund til, at andre opioide stoffer gør brugerne forstoppede - og når de holder op med at tage dem, er resultatet diarré.

Ved normale doser kan loperamid ikke passere blodhjernebarrieren, men ved høje doser kan det forårsage behagelige effekter.

Ved normale doser på 2 til 4 milligram kan loperamid forhindre diarré i forbindelse med tilbagetrækning, og ved meget højere doser kan det eliminere næsten alle abstinenssymptomer. I undersøgelsen tog de høje doser patienter til udtagninger fra 160 til 400 milligram om dagen, hvor 200 mg er den mest almindelige dosis.

Folk regner dog ikke med denne løsning selv. Online lægemiddelfora som BlueLight er fulde af råd fra og til stofbrugere om, hvordan man bruger loperamid for at lette abstinenssymptomer, men de mulige bivirkninger diskuteres ikke ofte.

Papirets forfattere bemærker, at disse webfora, som har givet mange stofbrugere viden om, at de normalt ikke har adgang til, kan også øge den potentielle skade, fordi nogle brugere giver instruktioner om, hvordan man bruger loperamid til at blive høj, ikke bare lindre ubehagelige symptomer. I disse tilfælde er doserne sædvanligvis ekstremt høje.

Og mens de tilfælde, der er undersøgt i det nye papir, ikke er overdoser pr. Tag, har der været nogle tilfælde af fatale overdoser fra loperamid, som skitseret i et 2017 papir i Annals of Emergency Medicine.

Hovedsageligt bemærker undersøgelsens forfattere, at denne uheldige tendens ikke kun er stofmisbrugernes fejl.

"Denne adfærd kan forværres, fordi der ikke findes tilgængelige metadon- eller buprenorphinbehandlingsprogrammer," skriver de. Så i mangel af omfattende lægemiddelbehandlingsressourcer vender stofbrugere til hinanden på internettet. Det bør ikke være nogen overraskelse for læger og folkesundhedstjenestemænd, at resultaterne blandes.

Abstrakt:

Introduktion: Loperamid er en let tilgængelig nonprescription medicin, der i stigende grad anvendes surrepent som en opioid substitut for at lindre symptomerne på akut opioid tilbagetrækning. Formålet med denne undersøgelse var at bestemme de kliniske egenskaber hos patienter med misbrug og toksicitet ved loperamid.

Metoder: ToxIC-registeret, en landsdækkende, prospektivt indsamlet kohorte af patienter evalueret af medicinske toksikologer, blev søgt fra november 2011-december 2016 for patienter med loperamideksponering. Hver rekord blev gennemgået for at bestemme omstændighederne, dosis, kliniske præsentationer, behandling og resultater forbundet med loperamidbrug.

Resultater: Der blev identificeret seksogtyve tilfælde, og både det absolutte antal og den relative andel af de samlede tilfælde i ToxIC-registeret steg hvert år. Medianalderen var 27 og 54% var mandlige. Af tilfælde med kendt intention (n = 18) var 12 (67%) misbrug / misbrug, 3 (17%) var selvskader / selvmord, og 3 (17%) var pædiatriske sonderende indtag.Omstændigheder for misbrug inkluderet at tage højere doser end mærket (n = 7), undgå tilbagetrækning (n = 6) og få en behagelig fornemmelse (n = 4). Dosis blev rapporteret i ni tilfælde og varierede fra 4 mg til 400 mg. Hos patienter, der søgte at undgå tilbagetrækning, var doserne 160-400 mg / dag; Den mest almindelige rapporterede dosis var 200 mg. Rapporterede EKG-abnormiteter omfattede 10 tilfælde af forlænget QTc (> 500 ms), som bestod af misbrug / misbrug (n = 6) og selvskade (n = 1) eksponeringer; seks forlængede QRS (> 120 ms); to første graders AV blok syv ventrikulære dysrytmier, hvoraf fem var single-agent-eksponeringer. Alt undtagen et EKG viste langvarig QTc med en rækkevidde på 566-749 ms. Alle patienter med dysrytmi, hvor der blev rapporteret en dosis ≥200 mg.

konklusioner: De fleste patienter havde loperamidtoksicitet på grund af misbrug / misbrug, i overensstemmelse med nationale tendenser. Hos patienter, der undgik ophør, blev der observeret doser> 100 mg. Når det tages i store doser (> 200 mg), kan loperamid forårsage signifikante kardiovaskulære effekter, herunder QTc-forlængelse og ventrikulære dysrytmi.