Kratom: Hvorfor FDA bare advarede urt er en 'opioid'

Herbal drug kratom (Mitragyna speciosa) er blevet noget af et husstandsnavn i USA i løbet af det sidste årtier, hvor der lægges hylden på dagligvarebutikker og røgforretninger og ankommer i postkasser i utallige pakker fra onlineforhandlere. Kratom, der har naturlige smertelindrende kvaliteter, når de røges eller indtages, tilbyder rimeligt overkommelige fordele for mennesker, der lever med kroniske smerter eller fysiske opioide afhængigheder, men føderale lægemiddelregulatorer har alvorlige bekymringer for dets sikkerhed.

I en redegørelse, der blev udgivet tirsdag, skitserede US Food and Drug Administration sin sag for kategorisering af kratom som opioid, hvilket kunne bringe det tættere på samme juridiske status som receptpligtige opioide stoffer som hydrocodon, oxycodon, fentanyl og morfin. FDAs argument hviler på flere beviser, hvoraf en af ​​de væsentligste er en lidt fordømmende computeranalyse af kemikalier indeholdt i kratom.

Ved hjælp af computermodeller, der skabte 3-D billeder af de aktive stoffer i lægemidlet, var FDA-forskere i stand til at sammenligne deres strukturer med kendte opioidforbindelser for at forudsige, hvordan de pågældende kemikalier vil påvirke menneskekroppen.

"Modellen forudsagde, at 22 (inklusive mitragynin) af de 25 forbindelser i kratom binder til mu-opioidreceptorer", læser erklæringen. Dette betyder, at hvis computermodellen er korrekt, vil mange af kemikalierne i kratombladene passe ind i de samme molekyler i en persons hjerne, da opioide lægemolekyler passer ind i.

Meddelelsen fortsætter: "Denne model sammen med tidligere tilgængelige eksperimentelle data bekræftede, at to af de fem bedste forekommende forbindelser (herunder mitragynin) er kendt for at aktivere opioidreceptorer (" opioidagonister "). En opioidagonist er det videnskabelige navn for kemikalier, som vi typisk kalder opioide lægemidler.

Bare fordi et molekyle binder til en bestemt receptor, betyder det ikke nødvendigvis, at det forårsager de samme virkninger som alle andre molekyler, der binder til den receptor. Styrken med hvilken molekyler binder til receptorer, kendt som "bindingsaffinitet", bestemmer, hvor stærk en opioid virkninger er. Fentanyl har for eksempel en meget stærk bindingsaffinitet, der tegner sig for den ekstremt lave dosis, der kræves for toksicitet. I analysen, som FDA's argument hviler på, anses estimaterne af kratoms bindingsaffinitet til receptorer, som normalt binder opioider, som signficant.

"Vi fandt ud af, at kratom har en stærk binding til mu-opioid receptorer, sammenlignelig med planlagte opioide lægemidler", siger rapporten. Dette styrker FDA's sag betydeligt, da det viser, at kratom svarer til receptpligtige opioider på molekylært niveau.

FDA citerede også antallet af dødsfald relateret til kratom: 44 hidtil. Dette er lige så vigtigt som den kemiske analyse, fordi det viser, at dette botaniske produkt ikke er helt sikkert. Agenturet udgav analyser af 36 dødsfald, som det citerede i sin meddelelse fra november 2017, kratom. Navnlig omfatter mange af disse kratom-associerede dødsfald også andre lægemidler, som intensiverer de beroligende virkninger af kratom. Men disse casestudier vil helt sikkert styrke FDA's sag

Forkæmpere af kratom har hævdet, at da kratoms sikkerhedsprofil er så meget bedre end mere konventionelle opioider, er det stadig et godt alternativ for folk, der forsøger at sparke en opioidvaner eller behandle kroniske smerter. Forhøjelsen af ​​kratom til samme juridiske status som andre opioider ville trods alt gøre det utilgængeligt for folk, der søger et sikrere og billigere alternativ. Og til trods for at der er betydelige sikkerhedsproblemer forbundet med det, er de 44 dødsfald, der tilskrives kratom blege i forhold til de titusinder af mennesker hvert år, der dør af andre opioider.

Det er svært at sige, om denne seneste konklusion vil forsegle aftalen for FDA, som har forsøgt at ændre kratoms juridiske status siden mindst 2016. Men det er absolut et stort skridt i retning af at inkludere kratom i Controlled Substance Act, og denne gang FDA har videnskaben til at bakke op.